Anti-tumor Constituents from Isodon xerophilus

Hou, Aijun; Lin, Zhongwen; Sun, Handong

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저자정보: Hou, Aijun (Laboratory of Phytochemistry, Kunming Institute of Botany, Academia Sinica) Lin, Zhongwen (Laboratory of Phytochemistry, Kunming Institute of Botany, Academia Sinica) Sun, Handong (Laboratory of Phytochemistry, Kunming Institute of Botany, Academia Sinica)

저널정보: 한국응용약물학회 한국응용약물학회 추계학술발표논문집 한국응용약물학회 1998년도 Proceedings of UNESCO-internetwork Cooperative Regional Seminar and Workshop on Bioassay Guided Isolation of Bioactive Substances from Natural Products and Microbial Products

발행연도: 1998.1

수록면: 159 - 160 (2page)

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Results of chemistry and biological activity of many years indicate that plants belonging to the Isodon genus are rich in ent-kaurane diterpenoids, which have been revealed to possess biological activities such as antitumor, antibacterial and antiinflammatory effects. In continuation of our research on diterpenoids in medicinal plants of this genus, the acetone extract from the leaves of I. xerophilus, which is a plant native to Yunnan province of China, showed potent antitumor activity against K562. After partition, the most active EtOAc part was studied. Four new diterpenoids named xerophilusin A(l), B(2), C(3), D(4), and eight known compounds including macrocalin B(5) and rabdorosthomin A(6) were isolated, whose structures were elucidated through a series of one- and two-dimensional NMR techniques(DEPT, COSY, HMQC, HMBC and ROESY experiments). Among them, compound 1, 2 and 5 had two unique epoxy units formed by two ether bridges from C-20 to C-7, C-14. Up to now, there are four compounds having such an peculiar structure besides these three compounds. Compound 3 and 4 were two of the few examples possessing $1{\beta}$ substitutes. All the diterpenoid compounds were subjected to the antitumor screening. It is interesting that only xerophilusin A(l), B(2) and macrocalin(5) exhibited significant antitumor activity against K562 by the method of MTT($IC_{50}$ were listed in Table 1.). The results inspired us to infer that the unique ether bridges from C-20 to C-7, C-14 possibly played an important role in the antitumor activity.

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Hou, Aijun

소속기관 Laboratory of Phytochemistry, Kunming Institute of Botany, Academia Sinica

주요연구분야 의약학 > 약학

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Lin, Zhongwen

소속기관 Laboratory of Phytochemistry, Kunming Institute of Botany, Academia Sinica

주요연구분야 의약학 > 약학

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Sun, Handong

소속기관 Laboratory of Phytochemistry, Kunming Institute of Botany, Academia Sinica

주요연구분야 의약학 > 약학

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