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학술저널
저자정보
Chong, Sae-Ho (Department of Metabolism and Pharmacokinetics, Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Institute) Obermeier, Mary (Department of Metabolism and Pharmacokinetics, Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Institute) Humlherys, W.-Griffith (Department of Metabolism and Pharmacokinetics, Bristol-Myers Squibb Pharmaceutical Research Institute)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제26권 제1호
발행연도
2003.1
수록면
89 - 94 (6page)

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In vivo clearance of BMS-182874 was primarily due to metabolism via stepwise N-demethylation. Despite in vivo clearance approached ca 50％ of the total liver plasma flow, BMS-182874 was completely bioavailable after oral administration in rats. Saturable first-pass metabolism and the role of extrahepatic tissue were evaluated as possible reasons for complete oral bioavailability despite extensive metabolic clearance. Pharmacokinetic parameters were obtained after an intravenous and a range of oral doses of BMS-182874 in rats. Bile and urine were collected from bile-duct cannulated (BDC) rats and the in vivo metabolic pathways of BMS-182874 were evaluated. Pharmacokinetics of BMS-182874 were also compared in nephrectomized (renally impaired) vs. sham-operated control rats. Oral bioavailability of BMS-182874 averaged 100％, indicating that BMS-182874 was completely absorbed and the first-pass metabolism (liver or intestine) was negligible. The AUC and C/sub max/ values increased dose-proportionally, indicating kinetics were linear within the oral dose range of 13 to 290 mmole/kg. After intravenous administration of BMS-182874 to BDC rats, about 2％ of intact BMS-182874 was recovered in excreta, indicating that BMS-182874 was cleared primarily via metabolism in vivo. The major metabolite circulating in plasma was the mono-N-desmethyl metabolite and the major metabolite recovered in excreta was the di-N-desmethyl metabolite. In vivo clearance of BMS-182874 was significantly reduced in nephrectomized rats. These observations suggest saturable first-pass metabolism is unlikely to be a mechanism for complete oral bioavailability of BMS-182874. Reduced clearance observed in the nephrectomized rats suggests that extrahepatic tissues (e.g., kidneys) may play an important role in the in vivo clearance of xenobiotics that are metabolized via N-demethylation.
#Bioavailability #N-Demethylation #BMS-182874 #Endothelin receptor antagonists

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