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자료유형
학술저널
저자정보
Choi, Mi-Sook (College of Pharmacy, Seoul National University) Lee, Young-Hee (LG Biotech Institute) Shim, Chang-Koo (College of Pharmacy, Seoul National University)
저널정보
대한약학회 Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea Archives of pharmacal research : a publication of the Pharmaceutical Society of Korea 제18권 제3호
발행연도
1995.1
수록면
141 - 145 (5page)

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Omeprazole, a proton pump inhibitor, was given intravenously (iv), orally (po), intraperitoneally (ip), hepatoportalvenously (pv), and intrarectally (ir) to rats at a dose of 72mg/kg in order to investigate the bioavailability of the drug, The extent of bioavailabilities of omeprazole administered through pv, ip, po, and ir routes were 88.5, 79.4, 40,8, and 38.7%, respectively. Pharmacokinetic analysis in this study and literatures (Regardh et al., 1985 : Watanabe et al., 1994) implied significant dose-dependency in hepatic first-pass metabolism, clearance and distribution, and acidic degradation in gastric fluid. The high bioavailability from the pv administration (88.5%) means that only 11.5% of dose was extracted by the first-pass metabolism through the liver at this dose (72 mg/kg). The low bioavailability from the oral administration (40.8%) in spite of minor hepatic first-pass extraction indicates low transport of the drug from GI lumen to portal vein. From the literature (Pilbrant and Cederberg, 1985), acidic degradation in gastric fluid was considered to be the major cause of the low transport. Thus, enteric coating of oral preparations would enhance the oral bioavailability substantially. The bioavailability of the drug from the rectal route, in which acidic degradation and hepatic first-pass metabolism may not occur, was low (38.7%) but comparable to that from the oral route (40.8 %) indicating poor transport across the rectal membrane. In this case, addition of an appropriate absorption enhancer would improve the bioavailability. Rectal route seems to be an possible alternative to the conventional oral route for omeprazole administration.
#Omeprazole #Dose-dependent pharmacokinetics #Bioavailability

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